Menu Kandungan
● Pengenalan kepada Penyemperitan Cair Panas
>> Prinsip kerja penyemperitan cair panas
● Kriteria untuk pemilihan polimer
>> 1. Ciri -ciri termoplastik
>> 2. Suhu Peralihan Kaca (TG)
>> 3. Kestabilan haba
>> 4. Melelehkan kelikatan
>> 5. Hygroscopicity
>> 6. Kelarutan
>> 7. Keperluan pengawalseliaan
● Polimer yang biasa digunakan dalam HME
● Peralatan farmaseutikal penyemperitan panas
>> Ciri-ciri extruders berkembar
● Aplikasi penyemperitan cair panas
● Cabaran dan arah masa depan
● Kesimpulan
● Soalan Lazim
>> 1. Apakah faktor utama yang perlu dipertimbangkan ketika memilih polimer untuk HME?
>> 2. Bagaimana suhu peralihan kaca (TG) mempengaruhi proses HME?
>> 3. Apakah kelebihan menggunakan extruders berkembar di HME?
>> 4. Bolehkah HME digunakan untuk formulasi pelepasan terkawal?
>> 5. Bagaimanakah HME meningkatkan kelarutan dadah?
● Petikan:
Cair panas Penyemperitan (HME) adalah teknologi serba boleh dan digunakan secara meluas dalam industri farmaseutikal untuk pembangunan penyebaran pepejal amorf (ASD), sistem pelepasan terkawal, dan formulasi dadah khusus lain. Proses ini melibatkan pencairan dan mencampurkan bahan -bahan farmaseutikal aktif (API) dengan polimer dan eksipien lain untuk menghasilkan produk seragam dengan kelarutan dan kestabilan yang dipertingkatkan. Pilihan polimer adalah penting dalam HME, kerana ia secara langsung mempengaruhi kestabilan fizikal, kelarutan, dan ciri -ciri pelepasan produk akhir.
Pengenalan kepada Penyemperitan Cair Panas
Penyemperitan Cair Hot adalah proses berterusan yang menawarkan beberapa kelebihan berbanding kaedah pemprosesan batch tradisional, termasuk keseragaman produk yang lebih baik, penurunan penjanaan habuk, dan peningkatan kecekapan pembuatan. Ia amat bermanfaat untuk ubat -ubatan yang tidak larut, kerana ia membolehkan pembentukan penyelesaian pepejal di peringkat molekul, meningkatkan bioavailabiliti dadah.
Prinsip kerja penyemperitan cair panas
Proses HME melibatkan beberapa langkah penting:
1. Makan: API dan polimer dimasukkan ke dalam extruder.
2. Melting: Bahan -bahan cair dan dilembutkan dalam laras yang dipanaskan.
3. Pencampuran: Campuran cair dicampur dengan teliti di bawah daya ricih yang tinggi.
4. Penyemperitan: Campuran seragam dipaksa melalui mati untuk membentuk bentuk yang dikehendaki.
5. Penyejukan dan pembentukan: extrudate disejukkan dan dibentuk seperti yang diperlukan.
Kriteria untuk pemilihan polimer
Memilih polimer yang tepat untuk HME melibatkan mempertimbangkan beberapa faktor kritikal:
1. Ciri -ciri termoplastik
Polimer mesti mempamerkan tingkah laku termoplastik, yang bermaksud mereka boleh melembutkan dan ubah bentuk apabila dipanaskan. Harta ini penting untuk diproses melalui peralatan HME.
2. Suhu Peralihan Kaca (TG)
TG polimer harus berada dalam lingkungan 50 ° C hingga 180 ° C, serasi dengan suhu pemprosesan tetapi membolehkan penyemperitan yang cekap. TG boleh diselaraskan menggunakan plasticizers jika perlu.
3. Kestabilan haba
Polimer yang dipilih mesti kekal stabil dan tidak menjalani penguraian atau kemerosotan pada suhu yang digunakan semasa penyemperitan.
4. Melelehkan kelikatan
Polimer dengan kelikatan cair yang sederhana hingga rendah lebih disukai untuk HME, kerana mereka meningkatkan kebolehkerjaan dan kebolehpasaran.
5. Hygroscopicity
Hygroscopicity yang rendah adalah wajar untuk meminimumkan kesan kelembapan pada kestabilan dan prestasi ASD akhir.
6. Kelarutan
Polimer harus dapat membubarkan atau bersesuaian dengan bahan dadah, meningkatkan penyebaran dadah dan pembubaran dalam matriks polimer.
7. Keperluan pengawalseliaan
Memastikan polimer yang dipilih mematuhi piawaian pengawalseliaan yang berkaitan, terutamanya jika ia akan digunakan dalam produk farmaseutikal.
Polimer yang biasa digunakan dalam HME
Beberapa polimer biasanya digunakan dalam HME kerana sifatnya yang menggalakkan:
- Polyvinylpyrrolidone (PVP): Berat molekul tinggi, tetapi sering terlalu tegar untuk HME.
- PVP/VA (Copovidone): Copolymer vinylpyrrolidone dan vinil asetat, menawarkan TG yang lebih rendah dan kesesuaian yang lebih baik untuk HME.
- Soluplus: kopolimer amphipilik dengan kapasiti solubilisasi yang sangat baik.
- Eudragit: Pelbagai gred digunakan untuk profil pelepasan yang berbeza.
Peralatan farmaseutikal penyemperitan panas
Pilihan peralatan farmaseutikal penyemperitan panas adalah penting untuk pengeluaran yang cekap dan konsisten. Extruders berkembar berkembar digunakan secara meluas kerana keupayaan mereka untuk menjana daya ricih yang tinggi, memastikan pencampuran seragam dan penyebaran API dalam matriks polimer.
Ciri-ciri extruders berkembar
- Kawalan suhu pelbagai peringkat: Membolehkan kawalan tepat ke atas zon yang berbeza dari extruder.
- Reka bentuk skru modular: Membolehkan penyesuaian berdasarkan sifat bahan.
- Pembongkaran dan pembersihan mudah: Penting untuk pematuhan peraturan GMP.
Aplikasi penyemperitan cair panas
HME serba boleh dan boleh digunakan untuk pelbagai aplikasi farmaseutikal:
- Penyebaran pepejal amorf (ASD): Meningkatkan kelarutan ubat -ubatan yang kurang larut.
- Sistem pelepasan terkawal: Tailor Profil Pelepasan Dadah.
- Rasa Masking: Meningkatkan kebolehan ubat pahit.
- Patch transdermal: merumuskan ubat untuk penghantaran dermal.
Cabaran dan arah masa depan
Walaupun kelebihannya, HME menghadapi cabaran seperti ketersediaan terhad polimer yang diluluskan untuk kegunaan farmaseutikal dan keperluan untuk kajian keserasian yang luas. Penyelidikan masa depan harus memberi tumpuan kepada membangunkan polimer baru dan mengoptimumkan keadaan pemprosesan untuk mengembangkan pelbagai ubat yang boleh dirumuskan menggunakan HME.
Kesimpulan
Memilih polimer yang betul untuk penyemperitan cair panas adalah langkah kritikal dalam membangunkan formulasi farmaseutikal yang berkesan. Dengan memahami kriteria utama untuk pemilihan polimer dan memanfaatkan keupayaan peralatan farmaseutikal penyemperitan panas, pengeluar boleh membuat produk dengan kelarutan, kestabilan, dan ciri pelepasan yang lebih baik.
Soalan Lazim
1. Apakah faktor utama yang perlu dipertimbangkan ketika memilih polimer untuk HME?
Apabila memilih polimer untuk HME, pertimbangkan sifat termoplastik, suhu peralihan kaca (TG), kestabilan haba, kelikatan cair, hygroscopicity, kelarutan, dan pematuhan peraturan.
2. Bagaimana suhu peralihan kaca (TG) mempengaruhi proses HME?
TG polimer harus bersesuaian dengan suhu pemprosesan, yang membolehkan penyemperitan yang cekap. Polimer dengan TG antara 50 ° C dan 180 ° C biasanya sesuai.
3. Apakah kelebihan menggunakan extruders berkembar di HME?
Extruders twin-screw menawarkan daya ricih yang tinggi, pencampuran seragam, makan lebih mudah, kapasiti penyebaran yang lebih baik, dan risiko yang lebih rendah terlalu panas, menjadikannya ideal untuk pemuatan dadah yang tinggi dan keperluan pembubaran yang cepat.
4. Bolehkah HME digunakan untuk formulasi pelepasan terkawal?
Ya, HME boleh digunakan untuk menghasilkan formulasi pelepasan terkawal dengan menyesuaikan nisbah dadah-ke-polimer dan memilih polimer yang menyediakan profil pelepasan yang dikehendaki.
5. Bagaimanakah HME meningkatkan kelarutan dadah?
HME meningkatkan kelarutan dadah dengan membentuk penyelesaian pepejal di peringkat molekul, yang meningkatkan kadar pembubaran ubat -ubatan yang kurang larut.
Petikan:
[1] https://www.crystalpharmatech.com/asd-column-how-to-select-polymers-in-hotmelt-extrusion-process.html
[2] https://www.pharmtech.com/view/selecting-excipients-for-enhancing-solubility-of-hot-melt-extrusion-formulations
[3] https://compoundingextruder.com/pharma-hot-lelt-extruder/
[4] https://www.youtube.com/watch?v=ct33vhgsvls
[5] https://www.vjinstruments.com/products/hotmeltextruder/
[6] https://www.thermofisher.com/hk/zt/home/industrial/manufacturing-processing/improving-pharmaceutical-biotech-manufacturing-processes-production-methods/technologies/hot-melt-extrusion.html
[7] https://www.youtube.com/watch?v=4efdzsuph6a
[8] https://ascendiacdmo.com/hot-lelt-extrusion-formulation-manufacturing
[9] https://www.fitzpatrick-mpt.com/news-and-events/how-to-mill-hot-nelt-extrusion-without-destroying-product-quality
[10] https://www.mdpi.com/1999-4923/12/9/795
[11] https://www.crystalpharmatech.com/uploads/file/20240808/optimizing-polymer-perection-for-amorphous-solid-dispersion-in-lelt-extrusion-pdf
[12] https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/pmc4766118/
[13] https://www.bioduro.com/hot-celt-extrusion-to-prepare-amorphous-solid-dispersions-key-concepts-and-momon-misperceptions.html
[14] https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/pmc6160992/
[15] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32842703/
