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>> 1。熱可塑性特性
>> 3。熱安定性
>> 4。粘度を溶かします
>> 5。吸湿性
>> 6。溶解度
>> 7。規制要件
● 課題と将来の方向
● 結論
● よくある質問
>> 1. HME用のポリマーを選択する際に考慮すべき主な要因は何ですか？
>> 2。ガラス遷移温度（TG）はHMEプロセスにどのように影響しますか？
>> 3. HMEでツインスクリュー押出機を使用することの利点は何ですか？
● 引用：
ホットメルト 押出 （HME）は、アモルファス固体分散液（ASD）、制御された放出システム、およびその他の特殊な薬物製剤の開発のために、製薬業界で汎用性が高く広く使用されている技術です。このプロセスには、アクティブな医薬品成分（API）とポリマーおよびその他の賦形剤を溶かして混合して、溶解度と安定性を高める均一な製品を作成することが含まれます。ポリマーの選択は、最終製品の物理的安定性、溶解度、および放出特性に直接影響するため、HMEで重要です。
ホットメルト押出は、製品の均一性の改善、粉塵の生成の減少、製造効率の向上など、従来のバッチ処理方法よりもいくつかの利点を提供する継続的なプロセスです。分子レベルでの固体溶液の形成を可能にし、薬物の生物学的利用能を高めるため、溶解性の低い薬物にとって特に有益です。
HMEプロセスには、いくつかの重要なステップが含まれます。
1。給餌：APIとポリマーが押出機に供給されます。
2。融解：材料は溶けて柔らかく加熱されたバレルで柔らかくなります。
3。混合：溶融混合物は、高せん断力の下で完全に混合されます。
4。押し出し：均一な混合物は、望ましい形状を形成するためにダイを通して強制されます。
5。冷却と整形：押し出しは冷却され、必要に応じて形作られます。
HMEに適したポリマーを選択するには、いくつかの重要な要因を考慮する必要があります。
ポリマーは熱可塑性挙動を示す必要があります。つまり、加熱すると柔らかくなり、変形することができます。このプロパティは、HME機器を介して処理するために不可欠です。
ポリマーのTGは、50°Cから180°Cの範囲内で、処理温度と互換性がありますが、効率的な押し出しは可能です。 TGは、必要に応じて可塑剤を使用して調整できます。
選択したポリマーは安定したままで、押出中に使用される温度で分解や分解を受けることはできません。
溶融粘度が中程度から低いポリマーが、流動性と加工性を改善するため、HMEには好まれます。
最終的なASDの安定性と性能に対する水分の影響を最小限に抑えるには、低吸湿性が望ましいです。
ポリマーは、薬物と溶解するか、互換性があるはずで、ポリマーマトリックス内の薬物分散と溶解を促進することができます。
選択したポリマーが、特に医薬品で使用される場合は、関連する規制基準に準拠していることを確認してください。
いくつかのポリマーは、その好ましい特性により、HMEで一般的に使用されています。
- ポリビニルピロリドン（PVP）：高分子量ですが、HMEには硬すぎます。
-PVP/VA（コポビドン）：ビニルピロリドンとアセテートビニルの共重合体であり、HMEにより低いTGとより良い適合性を提供します。
-Soluplus：優れた可溶化能力を持つ両親媒性共重合体。
-Eudragit：さまざまなリリースプロファイルにさまざまなグレードが使用されます。
ホットメルト押出医薬品機器の選択は、効率的で一貫した生産に不可欠です。双子の皮の押出機は、高せん断力を生成する能力により広く使用され、ポリマーマトリックス内のAPIの均一な混合と分散を確保します。
- マルチステージ温度制御：押出機の異なるゾーンを正確に制御できます。
- モジュラーネジ設計：材料プロパティに基づいてカスタマイズを有効にします。
- 簡単な分解とクリーニング：GMP規制へのコンプライアンスに不可欠です。
HMEは多用途であり、さまざまな医薬品用途に使用できます。
- アモルファス固体分散液（ASD）：可溶性薬物の溶解度を高めます。
- 制御されたリリースシステム：薬物放出プロファイルを調整します。
- 味覚マスキング：苦い薬の味覚性を改善します。
- 経皮パッチ：皮膚送達のために薬物を策定します。
その利点にもかかわらず、HMEは、医薬品使用のための承認されたポリマーの利用可能性の限られた利用可能性や、広範な互換性研究の必要性など、課題に直面しています。将来の研究では、新しいポリマーの開発と処理条件を最適化して、HMEを使用して処方できる薬物の範囲を拡大することに焦点を当てる必要があります。
ホットメルト押出のために適切なポリマーを選択することは、効果的な医薬品製剤を開発する上で重要なステップです。ポリマー選択の重要な基準を理解し、ホットメルト押出医薬品機器の機能を活用することにより、メーカーは溶解度、安定性、放出特性を改善した製品を作成できます。
HME用のポリマーを選択するときは、熱可塑性特性、ガラス遷移温度（TG）、熱安定性、溶融粘度、吸湿性、溶解度、調節コンプライアンスを検討してください。
ポリマーのTGは、処理温度と互換性があり、効率的な押し出しが可能です。 50°Cから180°CのTGのポリマーが一般的に適しています。
ツインスクリューの押出機は、高いせん断力、均一な混合、給餌の改善、分散能力の改善、および過熱のリスクが低いため、高い薬物負荷や溶解要件に最適です。
はい、HMEは、薬物対ポリマー比を調整し、目的のリリースプロファイルを提供するポリマーを選択することにより、制御された放出製剤を生成するために使用できます。
HMEは、分子レベルで固体溶液を形成することにより薬物溶解度を向上させ、溶解性薬物の溶解速度を高めます。
[1] https://www.crystalpharmatech.com/asd-column-how-to-select-polymers-in-hotmelt-extrusion-process.html
[2] https://www.pharmtech.com/view/selecting-excipients-for-endancing-melt-extrusion-formulation
[3] https://compoundingextruder.com/pharma-hot-melt-extruder/
[4] https://www.youtube.com/watch?v=ct33vhgsvls
[5] https://www.vjinstruments.com/products/hotmeltextruder/
[6] https://www.thermofisher.com/hk/zt/home/industrial/manufacturing-processing/improving-pharmaceutical-biotech-manufacturing-production-methods/technologies/hot-melt-extrusion.html
[7] https://www.youtube.com/watch？v = 4efdzsuph6a
[8] https://ascendiacdmo.com/hot-melt-extrusion-formulation-manufacturing
[9] https://www.fitzpatrick-mpt.com/news-and-events/how-to-mill-hot-melt-extrusion-without destroking-product-quality
[10] https://www.mdpi.com/1999-4923/12/9/795
[11] https://www.crystalpharmatech.com/uploads/file/20240808/optimizing-polymer-selection-for-amorphous-solid-dispersion in-hot-melt-extrusion-processes.pdf
[12] https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/pmc4766118/
[13] https://www.bioduro.com/hot-melt-extrusion-to-prepare-amorphous-solid-dispersions-keyconcepts-and-common-misperceptions.html
[14] https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/pmc6160992/
[15] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32842703/